报告内容简介 磷酸酶(Phosphotase)具有与蛋白激酶(Kinase)相反的功能,发挥着去磷酸化的作用,参与多种细胞信号通路的调节。研究表明,磷酸酶与癌症、炎症、糖尿病、心血管疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病等多种疾病的发生发展密切相关,因此被认为是这些疾病治疗的潜在有效靶点。然而,磷酸酶调节剂的药物研发面临着巨大的挑战,长期以来被认为是“不可成药靶点”。我们研究小组致力于发现磷酸酶的新靶点和新分子,并通过系列的临床前研究推动磷酸酶的药物开发。本报告中,将着重讲述我们课题组发现新型磷酸酶抑制剂方面的前沿工作,内容主要包括:通过虚拟筛选和成药性优化获得高效低毒的含胍基SHP2抑制剂,发现全球首个SHP2和CDK4双靶点抑制剂。
报告人简介 吴筱星,男,研究员,课题组长,博士生导师,目前任职于中国药科大学药学院。1997至2004年分别在兰州大学和浙江大学完成本科及硕士。2004年赴美国布兰戴斯大学(Brandeis University)攻读博士学位,师从著名有机合成化学家Barry B. Snider教授,从事天然产物全合成。2009年到麻省理工学院(MIT),与世界著名有机金属化学家、美国科学院院士Stephen L. Buchwald教授合作开展博士后研究。2011年10月回国,加入中科院广州生物医药与健康研究院开展独立科研工作。2014至2017年在艾伯维和礼来等国际顶级生物医药公司,从事代谢性疾病领域小分子新药的研发工作。2017年作为“高层次人才”引进中国药科大学工作。深耕生物医药领域十多年,领导和参与了多个新药研发项目,筛选出数个先导化合物和临床候选药物。同时,在药用天然产物全合成、有机合成方法学、药物工艺开发等方面也有深入的研究。主持国家级纵向科研项目和企业横向合作项目多项。已在 Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci., J. Med. Chem., Anal. Chem., Eur. J. Med. Chem., Org. Lett. 等国际著名期刊上发表SCI论文三十多篇,申请国内和国际专利十多项。
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